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葛根《青陽客棧》(2)

時間:2015-10-04 21:54來源:未知 作者:Doctor001 點擊:
粉葛根:主產于廣東、廣西,多為栽培品。 北葛根:主產于河南、安徽、江蘇,多為野生。 以上商品以塊大、色白、質堅、粉性足、纖維少者為佳。 除上述正品外,尚有同屬植物食用葛藤 Pueraria edulis Pamp、蛾嵋葛藤
  粉葛根:主產于廣東、廣西,多為栽培品。
  北葛根:主產于河南、安徽、江蘇,多為野生。
  以上商品以塊大、色白、質堅、粉性足、纖維少者為佳。
  除上述正品外,尚有同屬植物食用葛藤 Pueraria edulis Pamp、蛾嵋葛藤 P. omeidnsis Wang et Tang、三裂葉野葛藤P.Phoseoloides (Roxb.) Benth.等的塊根,在少數地區亦作葛根使用。 
【化學成分】
  葛根含異黃酮成分葛根素(Puerarin)、葛根素木糖甙(Puerarin-xyloside)、大豆黃酮(Daidzein)、大豆黃酮甙(Daidzin)及β-谷甾醇(β-SitosteIrol)、花生酸(Arachidic acid),又含多量淀粉(新鮮葛根中含量為19~20%)。甘葛藤的干根含淀粉37%三裂葉野葛藤的根部含淀粉15~20%。從印度的同屆植物 Pueraria tuberosa 的根中分離出葛根素、大豆黃酮、大豆黃酮甙、β-谷甾醇、4",6"-二乙酷葛根素(4",6"-Di-o-acetyIpuerarin) 和豆甾醇(Stigma-sterol)。野葛根含大豆素(daidzein)約0.13%、大豆甙(daidzin) 約 0.13%、大豆素-4ˊ,7-二葡萄糖甙(daidzein-4ˊ,7-diglucoside)、葛根素(puerarin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)、4ˊ,6″-O-二乙酰葛根素(4ˊ,6″-O- diacetylpuerarin)及淀粉10%-14%。尚含尿囊素(allantoin)、β-谷甾醇、胡蘿卜甙、6ˊ,7- 二甲氧基香豆素、5-甲基海因(5-methy-hydrantoin)及酚性物質、葛甙(pueroside)A,B等。 
【藥理作用】
  1 對心血管系統的作用 (1)對心功能的影響葛根總黃酮30mg/kg或葛根素20mg/kg靜脈注射,使麻醉犬心率明顯減慢,每搏輸出量增加,總外周阻力下降,主動脈壓、左室舒張末壓及左宅壓力上升速度(dp/dt)稍下降,左室作功減少,心肌耗氧量下降,心肌工作效率提高。房室交界區傳導時間延長,心室肌有效不應期明顯延長,心房肌稿有延長。葛根素20mg/(hg?min),連續6min,使麻醉貓單相動作電位復極50%和90%的時程(MAPD50)顯著延長,有效不應期(ERP)也明顯延長。葛根大豆苷元(Dn)或大豆皂苷元固體分散物(SDD)100mg/kg灌胃,使血壓明顯降低,心率減慢,而Dn作用較弱。(2)對心肌代謝的影響 葛根總黃酮30mg/kg或葛根素20mg/kg靜脈注射,可降低大心肌氧利用率和心肌耗氧率;總黃酮還能降低心肌對乳酸和丙酮酸的利用率和消耗量。結扎犬冠脈前降支后,冠狀竇和冠狀靜脈血氧含量明顯降低,正常區與梗死區氧利用率均明顯增加。在靜注葛根總黃卵(葛酮)30mg/kg后,冠狀竇和冠狀靜脈血包含量均明顯增加,正常區和梗死區心肌耗氧量均減少。此外,結扎后動脈、冠狀竇和冠狀靜脈血的乳酸均明顯升高,利用率下降;給葛酮30mg/kg后,動脈血乳酸含量減少,實驗表明靜脈注葛酮后,使升高的乳酸含量下降,乳酸產生減少,并改善心肌的氧代謝,對心肌代謝產生有益作用。 (3)抗心肌缺血作用 對靜脈注射0.5u/kg 垂體后葉素造成急件心肌缺血的人鼠,皮下或腹腔注射葛根醇浸劑10g/kg,或腹腔注射葛根水浸劑10g/kg 或葛根提取物(E21~22)0.02和0.05g/kg,均有明顯保護作用。對靜注垂體后葉素引起急性心肌缺血的犬,靜注葛根總黃酮20一30mg/kg能解除冠狀血管痙攣,增加冠脈血流量。采用低溫體外循環下原位犬實驗模型,葛根素2mg/kg加入每次灌注的冷鉀停傅液中,具有緩解冠脈痙攣,降低磷酸肌酸需求,促進缺血后左室功能恢復,減少乳酸排放,降低磷酸肌酸激酶(CPK)漏出等增強心肌對缺血耐受力的作用 電鏡觀察也發現葛根素對缺血心肌的保護作用,在停搏140min后令心缺血心肌的超微結構摹本處于正常范國內。 (4)對急性心肌梗死(AMI)的影響 給結扎冠狀動脈前降支造成急性心肌缺血的犬,靜注葛根總黃酮30mg/kg,能改善心肌代謝,使冠狀竇和冠狀靜脈的血氧含量明顯增加,從梗死區引出的冠狀血乳酸的含量明顯減少,表明心肌耗氧量降低,乳酸產生減少。在阻斷冠脈5min后靜滴葛根素10mg/(kgmin),連續20min,能明顯降低冠狀血管阻力,增加缺血區心肌的局部血流量,減慢心卒,降低主動脈壓、張力~時間指數(TTI)及左室壓力上升速度(LV dp/dt),反映了心肌耗氧量的降低。經心外膜電圖、血CPK測定、心肌核素顯象和心肌硝基四氯唑藍(N-bT)病理染色證實,在左冠狀動脈前降支急性阻閉5min后、靜注葛根素20mg/kg,可明顯限制犬急性實驗性心肌梗死范圍。在犬動脈結扎同時由左心房在2min內注入葛根素40mg/kg,能減輕心肌缺血和損傷程度,并減少異位搏動和室顫的大小;用藥后血中6-leto-PGF,和血栓素(TxB2)水平降低,TxA2生成的減少有利于改善缺血心肌和減少心律失常的發生。給急性心肌梗死患者靜注葛根素4~5mg/kg,4h后再銨4~5mg/kg劑量加入5%葡萄糖500ml內靜滴,連用6d其效果與動物實驗結果相似,使心肌耗氧量降低,缺血改善(sT段偏移較快恢復),無明顯負性肌力作用,(肺嵌壓無生高)反最后形成的心肌梗死范圍減少(LPK的同功酶心電圖各導聯病理性Q波幅度和病理Q波導取數和心梗死擴展率均降低),(5)抗心律失常作用 SDD300或200mg/kg灌胃,能明顯對抗氯化鋇所致小鼠心律失常,使竇性心律的持續時間明顯延長而Dn的作用較弱。葛根乙醇提取物3.42g/kg或大豆苷灌胃,能明顯對抗烏頭堿或氯化鋇所致大鼠心律失常,完全預防氮化鈣所致大鼠心室纖顫并減少氯仿所致小鼠室顫的發生率,減少大鼠結扎冠脈后心室纖顛的發作時間。葛根素0.82g/kg灌胃,0.1kg/kg或0.28g/kg靜注,能明顯對抗烏頭堿、氯化鋇和結扎冠脈所致心得失常,促對氯化鋇和氯仿所致心室纖顫無明顯影響。葛根家120mg/kg靜注,能顯著延長在體貓心動作電位2相時程和總時程、也使心肌有效不應期明顯延長,其抗心律失常機制可能與影響細胞膜對K、Na、Ca的通透性及影響兒茶酚胺釋放,從而降低心肌興奮性有關另行報道葛根素100mg/kg靜注,能顯著對抗氛仿-腎上腺素所致心律失常,明顯提高毒毛花苷所致豚鼠室性早搏及室性心動過速的閡值,對其室顫域值閉及烏頭堿所致大鼠心律火常有效,但這些作用均不及普共洛爾(心得安)或普抗沼爾(心得寧) 其抗心律失常機制可能增減慢竇性心律、延長P-R間期降低心肌細胞動作電位幅度、減慢除極速度及相對延長有效不應期由關。 [6]擴張血管、改善微循環作用 葛根及其有效成分有顯著擴冠作用。葛根總黃酮l-2mg/kg靜脈內注入,總黃酮素或葛根素20mg/kg靜注,或總黃酮1~2mmg/kg動脈注射,均可使冠狀血管明顯擴張、阻力下降,血流量增加。在靜注時也使其他血管擴張,但不及冠脈明顯。利血平化后,其擴張血管作用仍保持,表明其作用系只接舒張血管平滑肌所致,對結扎冠狀動脈前降支造成急性心肌缺血的犬,靜注葛根總黃酮30mg/kg或葛根素15~20mg /(kg?mib)也有擴冠作用,并能使缺血區血流量明顯增加,心內膜下區心肌血流量增加尤為明顯。葛根總黃酮0.1~5.0mg/kg頸內動脈注射,能使麻醉犬腦血管明顯擴張,阻力下降,血流量增加,并與劑量相關性。而10-30mg/kg靜注時,雖也可使腦血管擴張,但強度較弱。另報道葛根總黃酮1~2mg/kg動脈注射,使麻醉犬腦血流量增加,血管阻力下降;20~30mg/kg靜注,血管阻力雖明顯下降,但腦血流量僅輕度增加。葛根總黃酮對腦血管及外周血管的擴張作用均不及罌栗堿。由頸靜脈插管給金黃地鼠0.01%葛根素溶液lml/kg,對正常微微循環或局部用去甲腎上腺索引起的微循環障礙均有明顯改善作用,豐要表現為增加微血管運動的振幅,提高局部微血流量。葛根素52mg/kg靜脈注射或0.5%溶液局部滴注,能明顯拮抗腎止腺素所致小鼠腸系膜微動脈收縮、流速減慢和流量減少,其作用優于嬰栗堿。如先滴注腎上腺素造成微循環瘴礙,再滴注1%葛根素,其結果相似,表明葛根素有改善微循環作用。應用脈沖式超聲多普勒及經顱超聲多普勒無創性腦血流測定技術,觀察到靜注葛根素50mg/kg對正常麻醉犬不降低腦血血灌注壓、但可減慢大腦中動脈及大腦前動脈流速,增加腦血流量。腦血流的增加由顱內動脈擴張引起。(7)抗高血壓作用 葛根的丙酮提取物PA3和PA5,甲醉提取物PM1,PM3-PM5,水提取物PE2等均能使麻醉犬血壓下降;但甲醇提取物PM2使血壓上升。給麻醉犬靜注葛根總黃酮5~30mg/kg,血壓立即下降,持續6~8min;給不麻醉高血壓犬靜注20mg/kg,血壓極短暫升高后持續下降5-18min;給腎型高血壓犬每日灌胃葛根煎劑20g/只,或醇浸劑2g/kg,連用14或12d,能使多數動物血壓下降。葛根素100mg/kg腹腔注射,能使自發性高血壓大鼠( SHR)血壓顯著下降,血漿腎末活性(PRA)明顯降低,對SHR的這些作用均強于對正常大鼠的作用。SDD300mg/kg憋目,能使清醒的SHR血壓明顯下降,2h達高峰,收縮壓下降12.8%,血漿中血管緊張素(An)下降52,4%。SDDl300mg/kg灌胃對正常wistar大鼠,可使PRA下降24.7%。SDD25mg/kg靜注,使麻醉貓收縮壓下降8.6%,舒張壓下降43% (8)P~受體阻斷作用 葛根浸膏0.5~5mg(生藥)/ml能明顯阻滯異丙腎上腺素0.17~1.7Pg/ml對兔離體心房肌的興奮作用相兔離體回腸、大鼠子宮的松弛作用,而阻滯Iso對離體豚鼠支氣管的松弛作用和兔后肢血管擴張作用的效力較輕。葛根浸膏750mg(生藥)/kg靜注能明顯阻斷麻醉犬或貓用靜注Iso所致的心臟興奮作用(心動過速)和心電固變化;服斷靜注腎上腺素的舒張血管降壓反應,而保留其縮血管的升壓反應;對去甲腎上腺素(Nt)的縮血管作用無明顯影響。葛根也能對抗IM對蛙心的興奮作用,但所需劑量較大。葛根素能使兔離體心房肌對Iso的正性變時性作用和豚鼠離體氣管的負性變力性作用劑量~反應曲線平行右移,呈競爭性拮抗特征,而且葛素對心房肌受體的選擇性強強于氣管條受體 結麻醉貓先靜注Iso后靜注葛根素,能顯著拮杭Iso的降壓和增加心率的作用。葛根素10mg/kg、30mg/kg和90mg/kg拮抗Iso加快心率的作用與普榮洛爾(心得寧)0.lmg/kg,0.3mg/kg和0.9mg/kg的效果接近。葛根素40mg/kg靜注,能明顯減弱或完全取消貓靜注ADr的舒血管降壓反應,保留其或略增強其縮血管升壓反應。〔9〕對動脈內皮細胞的作用 在細胞培養液中加入葛根素可使體外培養的牛動脈內皮細胞中的糖胺多糖代謝減慢,動脈內壁表面糖胺多糖相對減少,有利于防治動脈粥樣硬化,葛根素也使內皮細胞經脯氯酸代謝減慢,使動脈內壁的膠原或膠原纖維含量相對減少,有利于防止血小板粘附、聚集及血栓形成。 (責任編輯:Doctor001)
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