1.保肝、利膽作用 本品所含d-兒茶精及表兒茶精均有顯著保肝作用。D-兒茶精150mg/kg灌服時四氯化碳所致肝損傷有保護作用,可使丙氨酸轉氨酶(ALT)明顯降低,倒置的清蛋白/球蛋白(A/G)逆轉、增加谷胱甘肽硫轉移酶(GST)活性而增進肝解毒功能。D-兒茶精并能拮抗蠅蕈堿、鬼筆堿及醋氨酚所致肝損傷,對于高胱氨酸硫醚S和丙二酸所致大鼠肝脂肪變及低蛋白高脂飲食所致大鼠肝脂肪變d-兒茶精50mg/kg皮下注射也均有明顯保護效果,而脲嘧啶-6-羧酸或乙醇所致之肝脂肪變d-兒茶精灌服也可顯著防止之。D-兒茶精的保肝作用與其促進肝內ATP合成、溶酶體膜穩定、自由基清除、抗氧化作用,以及可能的抗內毒素、抗脂肪浸潤等有關。而表此茶精的保肝作用也與其強的自由基清除作用有關。兒茶精50mg/kg或75mg/kg十二指腸給藥還可顯著增加麻醉犬或大鼠的膽汁流量,作用分別持續3h或60-80min。 2.對免疫功能的影響 無抗原存在時d-兒茶精不影響白細胞游走,但體外試驗抑制對純化的蛋白衍生物(PPD)抗原敏感的正常人白細胞的游走,而對曾感染乙肝并對乙肝表面抗原敏感的患者其對白細胞游走的抑制作用更強,表明其能放大細胞介導的免疫反應而促進乙肝抗原的清除。D-兒茶精還可使慢性肝炎患者降低廣的淋巴細胞數恢復正常,促進對舊結核菌素反應陽性的慢活肝患者淋巴細胞在PPD誘導下的轉化。對于正常人外周血Ts細胞d-兒茶精能激活之,并抑制刀豆球蛋白A(ConA)誘導的母細胞轉化,但對慢活肝患者d-兒茶精則顯著抑制Ts功能,抑制Ig的生成。 3.抗病原微生物作用 體外抑菌試驗表明,兒茶的最低抑菌濃度(MIC)對金黃色葡萄球菌為2.8lmg/ml,白色葡萄球菌為5.63mg/ml,乙型溶血性鏈球菌為5.63mg/ml,白色念珠球菌為5.63mg/ml,還曾報告兒茶對綠膿桿菌、白喉桿菌、變形桿菌。痢疾桿菌、傷寒桿菌等有抑制作用。 5%的兒茶混懸液對68株痢疾桿菌的藥敏試驗中對福氏和鮑氏痢疾桿菌的敏感率為100%。此外對病毒及某些真菌也有顯著抑制作用。 4.抑制腸道運動及抗腹瀉作用 兒茶水液灌服,可抑制空腹家兔十二指腸及小腸運動,促進盲腸逆蠕動,但對結腸無明顯影響。D-兒茶精還能抑制大腸內細菌的胺生成酶,阻斷吲哚類物質產生而導致便秘。 5.降血糖作用 印度民間用兒茶治療糖尿病,本品所含表兒茶精能使ATP、溫度和濃度依賴地促進大鼠胰島素分泌,30mg/kg每日2次,共注射4d可使大鼠胰島中胰島素含量增加30%,表兒茶精還可促進胰島中DNA的合成。D-兒茶精對家兔也有降血糖作用。 6.對血液和心血管系統的作用 兒茶精有顯著的抗血小板聚集、抗血栓形成等作用,對于ADP、AA和膠原誘導的家兔血小板聚集,兒茶精呈濃度依賴性抑制;兒茶精還顯著抑制大鼠血栓形成,可降低血栓素A2(TXA2)含量而對6-Keto-PGF1a無明顯影響。D-兒茶精可延緩羊毛脂所致血清膽固醇升高。另從兒茶中還分得2種異構體具有降膽固醇活性。D-兒茶精可使離體兔耳血管收縮,對離體心臟則先抑制后興奮。兒茶靜注可使豚鼠骨骼肌張力降低,血壓下降,呼吸加快。對酪氨酸酶活性d-兒茶精可增強之,而對酪氨酸脫羧酶活性則抑制之,從而可降低體內腎上腺素水平,此可能與降壓作用有關。D-兒茶精可抑制多種組織如大鼠的腦、肝、腎、心和豬的主動脈等對氧的攝取,以心臟為明顯。 7.其他作用 皮下埋入兒茶30mg,可顯著延遲醋酸所致小鼠扭體反應發生的潛伏期,明顯減小扭體次數,皮下埋入40mg兒茶5h局部無明顯刺激反應,表明兒茶有一定鎮痛作用。于體外兒茶對艾氏腹水癌有抑制作用。兒茶精有抗放射、升高白細胞和抗腫瘤作用,并因能抑制瘤細胞與纖維蛋白粘連而阻止瘤細胞擴散。兒茶鞣酸對維生素C缺乏的豚鼠可促進維生素C吸收,并能抑制實驗性大鼠膀胱結石的形成,可能與其能降低尿液的pH有關。 8.體內過程 [14C]d-兒茶精口服,吸收率在70%以上,于1-3h達峰濃度?诜0.5g、1.0g和2.0g,血清濃度隨劑量大小而高低,但相對生物利用度大致相似,無胃腸道飽和吸收及劑量依賴性首過效應。原化合物的表觀消除半衰期為1-1.5h,以原形從尿排出者約占0.5%,約8h可排泄完畢。 9.毒性 兒茶鞣酸小鼠靜注200-300mg/kg可致死亡,以含兒茶鞣酸3%-5%的飼料喂大鼠1月不引起動物死亡。兒茶精灌服對小鼠的LD50大于l.37g/kg。 【采收加工】 一般兒茶栽培10年以上,即可采伐加工。可在冬季落葉后春季萌芽抽枝前進行,此時正值旱季,兒茶膏易蒸發干燥。將樹砍伐后,除去白色邊材,取褐色心材砍成碎片,加水4倍,煮沸提取6次,每次浸提1.5h,合并6次浸提液,濃縮成流浸膏,盛入模具干燥成形,即得商品兒茶膏。 【炮制】 揀去雜質,刷去灰屑,研成小塊或研成細粉。 【附方】 ①消痰:兒茶、薄荷葉、細茶。為末蜜丸。飯后含化三、五粒。(《本草述》)②治咳嗽:兒茶二兩,細辛四錢,豬膽一個。前二味藥共研末,取膽汁煉熟,三味藥共為丸,每丸重一錢。每日四次,每次一丸,空腹含化。(內蒙古《中草藥新醫療法資料選編》)③止血:煅龍骨、象皮、陳石灰、老松香、降香末、血竭、兒茶、白及末等分。共為細末,研至無聲,撒于瘡口。(《實用正骨學》)④治牙疳口瘡:孩兒茶、硼砂等分。為末搽。(《綱目》)⑤治走馬牙疳:孩兒茶、雄黃、貝母等分。為末,米泔漱凈搽之。(《積德堂經驗方》)⑥治急性扁桃體炎:兒茶、柿霜各三錢,冰片二分,枯礬二錢。共研細粉,用甘油調成糊狀,涂抹患處。(《全展選編·耳鼻咽喉疾病》)⑦治鼻淵流水:孩兒茶末吹之。(《本草權度》)⑧治下疳陰瘡:孩兒茶一錢,真珠一分,片腦半分。為末敷。(《纂要奇方》)⑨治痔瘡腫痛:孩兒茶、麝香為末。唾津調敷。(《孫天仁集效方》)⑩治一切癰疽、諸瘡破爛不斂者:兒茶、乳香、沒藥各三錢,冰片一錢,麝香二分,血竭三錢,旱三七三錢。上為末撒之。 (《醫宗金鑒》腐盡生肌散)11.治龜頭爛:孩兒茶合冰片涂之。(《本草撮要》) 【中毒處理】 兒茶素的 半數致死量小鼠灌胃大于1.37g/kg。 【參考文獻】 1.《醫學入門》:消血,治一切瘡毒。 2.《本草正》:降火生津,清痰涎咳嗽,治口瘡喉痹,煩熱,止消渴,吐血,衄血,便血,尿血,濕熱痢血,及婦人崩淋,經血不止,小兒疳熱,口瘡,熱瘡,濕爛諸瘡,斂肌長肉,亦殺諸蟲。 3.《本草備要》:涂陰疳痔腫。 4.《本草求真》:治時行瘟瘴。 5.《藥材資料匯編》:療火傷,消炎定痛。治眼結膜、鼻腔、口腔等炎癥。 (責任編輯:Doctor001) |