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【藥理作用】 1.對心管的作用 葉和根的水浸劑或酸性乙醇浸劑100-150mg/kg，對麻醉狗有立即降壓作用，維持約1小時；根皮煎劑750mg/kg給麻醉狗灌胃，30分鐘開始降壓，維持約數小時，若以30mg/kg肌內注射則血壓旋即下降，約5分鐘后又逐漸回升。根皮與蛇根木全堿及利血平相比，其降壓作用發生較快而持續時間較短。水溶性生物堿給麻醉狗或貓靜脈注射1-3mg/kg，能降低血壓50%，維持2-3小時，每日給腎型高血壓狗灌胃10mg/kg，共4周，4只中有2只呈現降壓作用；根的生物堿給麻醉狗靜脈注射0.5-1.0mg/kg、3mg/kg及2mg/kg對腎型高血壓均有顯著的降壓作用，第二次給藥血壓下降只有第一次給藥的50%，出現快速耐受性，但亦有謂未見快速耐受性。另據報道，除去利血平后的蘿芙木根生物堿對麻醉狗及高血壓狗仍有明顯降壓作用，只是所需的劑量較大，故除利血平外尚有其它降壓成分。蘿芙木甲素2mg/kg靜脈注射可使麻醉貓血壓立即下降，2小時后逐漸回升，并有抗腎上腺素作用。利血平能降低血壓和減慢心率，其作用緩慢、溫和而持久。利血平的降壓原理糸礙交感神經末梢囊泡內的神經遞質去甲腎上腺素的貯存，并進而使之排空，相當于化學的交感神經切除，故導致外周血管阻力降低，血壓下降，心率減慢。血壓下降與遞質的排空，基本上平行。遞質動物及人都有明顯的抗心律不齊作用，并已應用于臨床。麻醉狗重復給腎上腺素所引起的心室纖顫，給予蘿芙木堿14-16mg/kg，可消除心室纖顫，恢復竇性節律，小劑量(0.75-3.83mg/kg)對因靜脈注射大劑量地高辛所致的心律紊亂亦同樣有效。蛇根堿對正常人及高血壓病人都無降壓作用，對能翻轉腎上腺素對貓的升壓作用。育亨賓堿能競爭性地對抗腎上腺素的α-受體，翻轉腎上腺上腺素的升壓作用，對心肌及其他由β-受體發生的作用則不能對抗。山馬蹄堿有神經節阻斷作用和箭毒樣作用，以前者為強，可能為N-膽堿糸統阻滯劑，無抗腎上腺素作用。N-膽堿糸統阻斷作用可能參與全堿的降壓作用。 2.對中樞神經的作用 利血平能釋放和排空腦內的神經胺類如5-羥色胺、去甲腎上腺素等，這些中樞作用被認為和利血平的安定作用相關。利血平產生與氯丙嗪相似的安定作用，使動物自發活動明顯減少，消除動物的攻擊行為，瞳孔縮小，兩瞼下垂，對環境淡漠，趨于睡眠，但對外界刺激仍保有反應能力，易于喚醒，這和巴比妥類等鎮靜、催眠藥常導致的運動失調、甚至昏睡等不同，即能在不影響清醒的條件下，選擇性地消除精神混亂和狂躁現象，可用于治療精神病等癥。但因利血平易引起精神憂郁癥及降低血壓等副作用，故治療精神病已為氯丙嗪等所代替。 3.其他作用 利血平長期大量應用可產生巴金森綜合癥，這可能與藥物排空腦內紋狀體的多巴胺有關；降低大鼠對電休克及戊四氮驚厥的閾值；大劑量時降低體溫，亦可使大鼠、小鼠、貓及人胃酸度升高而導致胃潰瘍。在服藥過程中由于交感神經的阻斷，可致副交感神經糸統占優勢的現象，從而在功能上產生一些副作用，如心率緩慢、流涎、皮膚血管擴張、惡心、腹瀉及鼻塞等。曾觀察到利血平有抗白血病的作用，可能與其能促進腎上腺皮質激素的釋放有關，大劑量給藥后，尿內的17-羥甾醇排泄量增加亦說明腎上腺皮質激素分泌增多。此外，尚有延長月經周期而間接影響排卵的作用，這可能是通過丘腦而抑制了動情期的緣故。 【采收加工】 定植2～3年便可采挖，以10月份采收生物堿含量較高。先離地面10cm左右砍斷莖桿，清除枝葉，將根挖出，抖去泥土，粗根切成1cm厚的薄片，細根砍成短節，曬干即成。 【炮制】 凈制：除去雜質，洗凈，潤透，切片、干燥。 【附方】 ①治感冒頭痛、身骨疼： 假辣椒、土茯苓、土甘草(又名天星蔃、白點秤)各二至三兩。煎湯，一日三次內服。(《廣西藥植圖志》)②治腰痛： 十八爪根一兩。泡酒服。③治高血壓：十八爪根一兩。煨水服。④治喉痛：十八爪根適量，切細，含嚼。(②方以下出《貴州草藥》)⑤治高血壓，頭痛，失眠，眩暈，高熱，膽囊炎，跌打損傷，毒蛇咬傷了蘿芙木根二至三錢。煎服。《云南中草藥》) 【中毒處理】 利血平對小鼠灌胃的半數致死量為500mg/kg(觀察5天)；大鼠靜脈注射的半數致死量為15.75mg/kg。蛇根堿對小鼠靜脈注射的半數致死量為20mg/kg。異蘿芙木堿對小鼠腹腔注射的半數致死量為130mg/kg。 【參考文獻】 1.《中藥形性經驗鑒別法》：清熱。治頭痛。 2.《南寧市藥物志》：退熱，消炎，種尿，抗高血壓。治熱病斑痧，頭痛。 3.《廣西中藥志》：瀉肝降火。治高血壓，頭痛，風熱痧氣。 【圖片】 云南蘿芙木  蘿芙木 蘿芙木《本草綱目》  (責任編輯：Doctor001) |
